Synthese selektiver Muskarin M3-Rezeptor Antagonisten
Jul 2016 · Aus der Reihe: e-fellows.net stipendiaten-wissen Book 1895 · GRIN Verlag
Ebook
41
Pages
family_home
Eligible
info
reportRatings and reviews aren’t verified Learn More
About this ebook
Bachelorarbeit aus dem Jahr 2014 im Fachbereich Chemie - Sonstiges, Note: 1.0, Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg, Sprache: Deutsch, Abstract: G-Protein gekoppelte Rezeptoren (GPCR) sind die größte Klasse von Membranprote-inen im menschlichen Genom und eine wichtige Targetklasse für derzeitige Medika-mente. Sie folgen alle demselben strukturellen Aufbauprinzip aus sieben transmembranären α-Helices (TM), die über drei intrazelluläre und drei extrazelluläre Schleifen (ICL und ECL) miteinander verbunden sind. Bei Aktivierung durch einen endogenen oder exogenen Liganden wird eine Signalkaskade induziert, an deren erster Stelle das tri-mere G-Protein steht. Dieses koppelt an den ICL 3, wird gespalten und migriert ent-lang der Innenseite der Membran zum Effektorsystem. Eine interessante Gruppe sind die muskarinergen Acetylcholin Rezeptoren (mAChR), die namentlich von deren endogenen Liganden Acetylcholin und vom exogenen A-gonisten Muscarin abgeleitet sind. Neben der Expression im ZNS ist deren Präsenz im pullmonalen System von großem Interesse. Sie werden mit Atemwegserkrankun-gen, wie der chronisch obstruktive Lungenerkrankungen (COPD) und Asthma in Verbindung gebracht. Diese Rezeptoren können in die Subklassen M1-M5 unterteilt werden. M1, M3 und M5 sind Gq/11 und M2, M4 sind Gi/o gekoppelt. Von den in menschlichen Atemwegen ex-primierten Rezeptoren M1-M4, ist der M3-Rezeptor hauptsächlich auf den glatten Muskelzellen zu finden und stellt das Haupttarget für Medikamente dar. Ziel ist es, in der Therapie von COPD selektiv den Subtyp M3 zu blockieren, um eine Bronchial-verengung zu vermeiden. Simultanes Blockieren des präsynaptischen M2-Rezeptors führt zu einer abgeschwächten Wirkung[6], da dieser ein Autorezeptor ist.
Rate this ebook
Tell us what you think.
Reading information
Smartphones and tablets
Install the Google Play Books app for Android and iPad/iPhone. It syncs automatically with your account and allows you to read online or offline wherever you are.
Laptops and computers
You can listen to audiobooks purchased on Google Play using your computer's web browser.
eReaders and other devices
To read on e-ink devices like Kobo eReaders, you'll need to download a file and transfer it to your device. Follow the detailed Help Center instructions to transfer the files to supported eReaders.
